1293
2022-11-21
颗粒在线讯：钯催化羰基化是广受学术界和工业界关注的重要反应，在构建多种实用分子中颇具应用价值，通过一氧化碳的引入（羰基化过程），可将大宗化工原料，如烯烃、烷基或芳基卤化合物等，转化为醛、醇和羧酸衍生物等高价值产品。然而，经典的钯催化（零价/二价钯催化循环）羰基化，在实现高收率、高化学选择性、高区域选择性及对映选择性等方面面临挑战。
中国科学院成都生物研究所药物设计与合成项目组研究员廖建团队开发了以手性亚砜膦/钯络合物为催化剂，通过高价钯催化途径的不对称胺羰化的新策略。温和条件下，科研人员利用该策略实现了高收率、高化学选择性、区域选择性和对映选择性的羰化反应，合成了系列高光学纯度的轴手性a-酮酰胺/酰胺类化合物。这类化合物表现出良好的IL-1β抑制活性和极低的细胞毒性，有望开发为治疗痛风的候选小分子药物。此外，研究还从实验和理论计算角度，解析了高价钯催化羰基化的机制。该成果为高价钯催化在羰基化和其他方向上的应用奠定了研究基础。
相关研究成果以Enantioselective double carbonylation enabled by high-valent palladium catalysis为题，发表在《美国化学学会会刊》（Journal of the American Chemical Society）上。研究工作得到国家自然科学基金的支持。
合成过程（图片来源于J.Am.Chem.Soc.）
来源：成都生物研究所
上一篇： 上海高研院二氧化碳电催化转化研究取得进展
版权与免责声明：
（1） 凡本网注明"来源：颗粒在线"的所有作品，版权均属于颗粒在线，未经本网授权不得转载、摘编或利用其它方式使用上述作品。已获本网授权的作品，应在授权范围内使用，并注明"来源：颗粒在线"。违反上述声明者，本网将追究相关法律责任。
（2）本网凡注明"来源：xxx（非颗粒在线）"的作品，均转载自其它媒体，转载目的在于传递更多信息，并不代表本网赞同其观点和对其真实性负责，且不承担此类作品侵权行为的直接责任及连带责任。其他媒体、网站或个人从本网下载使用，必须保留本网注明的"稿件来源"，并自负版权等法律责任。
（3）如涉及作品内容、版权等问题，请在作品发表之日起一周内与本网联系，否则视为放弃相关权利。
